红霉素的作用机制 红霉素的作用

红霉素的作用是什么红霉素是一种抗菌素,适用于支原体肺炎、沙眼衣原体引起的新生儿结膜炎、婴儿肺炎、生殖泌尿道感染(包括非淋病性尿道炎)、军团菌病、白喉(辅助治疗)及白喉带菌者、皮肤软组织感染、百日咳、敏感菌(流感杆菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、葡萄球菌等)引起的呼吸道感染(包括肺炎)、链球菌咽峡炎、李斯德菌感染、风湿热的长期预防及心内膜炎的预防、空肠弯曲菌肠炎,以及淋病、梅毒、痤疮等 。红霉素属大环内酯类,系抑菌剂,但在高浓度时对高度敏感的细菌也具杀菌作用 。本品可透过细菌细胞膜,在接近供位(“p”位)与细菌核糖体成可逆性结合,阻断了转移核糖核酸(t-rna)结合至“p”位上,同时也阻断了多肽链自受位(“a”位)“p”位的位移,因而细菌蛋白质合成受到抑制 。红霉素仅对分裂活跃的细菌有效 。

红霉素的作用机制 红霉素的作用

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红霉素的作用?红霉素软膏是用来消炎,去痘没有效果 。
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【外文名】Erythromycin, EM, EMU-V, Eryc, Ethryn, E-Mycin, Gluceptate, Ilotycin
【成分】
由链霉素Stretomyces erythreus所产生,是一种碱性抗生素 。其游离碱供口服用,乳糖酸盐供注射用 。此外,尚有其琥珀酸乙酯(琥乙红霉素)、丙酸酯的十二烷基硫酸盐(依托红霉素)供药用 。
【红霉素的作用机制 红霉素的作用】【性状】
红霉素为白色或类白色的结晶或粉末;无臭,味苦;微有引湿性 。在甲醇、乙醇或丙酮中易溶,在水中极微溶解 。
【药理作用】
抗菌谱与青霉素近似,对革兰阳性菌,如葡萄球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、肺炎链球菌、粪链球菌、梭状芽孢杆菌、白喉杆菌等有较强的抑制作用 。对革兰阴性菌,如淋球菌、螺旋杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、军团菌、以及流感嗜血杆菌、拟杆菌也有相当的抑制作用 。此外,对支原体、放线菌、螺旋体、立克次体、衣原体、奴卡菌、少数分枝杆菌和阿米巴原虫有抑制作用 。金黄色葡萄球菌对本品易耐药 。
【适应症】抗菌谱与青霉素相似,且对支原体,衣原体,立克次体等及军团菌有抗菌作用 。适用于支原体肺炎、沙眼衣原体引起的新生儿结膜炎、婴儿肺炎、生殖泌尿道感染(包括非淋病性尿道炎)、军团菌病、白喉(辅助治疗)及白喉带菌者、皮肤软组织感染、百日咳、敏感菌(流感杆菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、葡萄球菌等)引起的呼吸道感染(包括肺炎)、链球菌咽峡炎、李斯德菌感染、风湿热的长期预防及心内膜炎的预防、空肠弯曲菌肠炎,以及淋病、梅毒、痤疮等 。
【不良反应及注意事项】胃肠道反应有腹泻、恶心、呕吐、胃绞痛、口舌疼痛、胃纳减退等,其发生率与剂量大小有关 。过敏反应表现为药物热、皮疹、嗜酸粒细胞增多等,发生率为0.5~1% 。孕妇及哺乳期妇女慎用 。
必须注意:1.红霉素为抑菌性药物,给药应按一定时间间隔进行,以保持体内药物浓度,利于作用发挥 。2.红霉素片应整片吞服,若服用药粉,则受胃酸破坏而发生降效 。幼儿可服用对酸稳定的酯化红霉素 。金黄色葡萄球菌对本品易耐药 。3.与β-内酰胺类药物联合应用 。一般认为可发生降效作用 。4.本品可阻挠性激素类的肝肠循环、与口服避孕药合用可使之降效 。5.红霉素在酸性输液中破坏降效,一般不应与低pH的葡萄糖输液配伍 。在5%~10%葡萄糖输液500ml中,添加维生素C注射液(抗坏血酸钠1g)或5%碳酸氢钠注射液0.5ml使pH升高到6左右,再加红霉素乳糖酸盐,则有助稳定 。
【药物相互作用】
1、β-内酰胺类药物与本品联合应用,一般认为可发生降效作用 。2、本品可阻挠性激素类的肠肝循环,与口服避孕药合用可使之降效 。3、红霉素在酸性输液中破坏降效,一般不应与低pH的葡萄糖输液配伍 。在5%-10%葡萄糖输液500ml中,添加维生素C注射液(抗坏血酸1g)或5%碳酸氢钠注射液0.5ml使pH升到6左右,再加红霉素乳糖盐,则有助稳定 。
红霉素为常用的抗生素,它抗菌谱较广,临床上主要应用于耐药青霉素金葡菌所致的多种严重感染,特别是对军团菌肺炎、支原体肺炎和非典性肺炎等,红霉素是首选药 。
红霉素最普遍的不良反应为胃肠道反应,严重者可致胃溃疡和胃出血,故医嘱“饭后服用” 。一些人误解“饭后服用”的意思是一放下饭碗就服红霉素 。殊不知,饱餐后立即吃药,胃内食靡很多,药物不能快速通过胃而进入小肠 。红霉素片口服入胃后,先崩解,再溶解,要进入小肠才能吸收 。众所周知,人体吸收的部位主要在小肠,因小肠绒毛区域面积大、血流量丰富、且药物在小肠内溶解度好等 。服药与吃饭的时间先后很有讲究,因为饮食状况、酸碱度、胃内容物的性质,都能影响药效的发挥 。
口服红霉素片剂有红霉素碱糖衣片、琥乙红霉素和无味红霉素三种 。红霉素口服应该在饭后服,但并非饭后立即服,切忌空腹服用,因空腹服用药物直接与胃黏膜接触,易致胃溃疡和胃出血 。饭后服时药物可被食物稀释,从而减少胃肠道的不良刺激 。饭后服一般应在饭后1~2小时再服,因这时胃已大部分排空,但仍有少量食物,如此红霉素被部分稀释,既缓和了对胃黏膜的刺激,又能使红霉素较快进入小肠而被吸收 。
现代药理学认为,饱餐后即服红霉素有如下危害:①饱餐后食物降低胃的排空速率,延长了药物在胃内的停留时间,增加了红霉素在胃中的分解失效;②饱餐后食物妨碍红霉素的正常吸收,因食物对红霉素分子有吸附、螯合作用,这也减少了红霉素的吸收;③食物中的蛋白质与红霉素共存时,可氧化成二硫化物,从而降低红霉素的疗效 。
最后谈谈服用的注意事项 。红霉素类药物为时间依赖型抗生素,且它们的半衰期一般较短,如红霉素片的半衰期为1.5~2小时,故排泄较快 。为使其血液中保持有效的杀菌浓度,应每隔6~8小时服药一次,即3~4次/日 。红霉素片应整片服用,不能用手掰开,也不能咀嚼,否则红霉素入胃后立即溶出,易致胃溃疡和胃出血 。再如红霉素注射粉剂,原规定用5%葡萄糖液溶解,现应用少量注射水溶解后,再注入200毫升生理盐水中,立即静脉滴注 。对革兰阳性菌有较强的抗菌作用,主要用于奶青霉素的金葡菌感染及对青霉素过敏者,是肺炎支原体的首选药